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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211284694.7 (22)申请日 2022.10.20 (71)申请人 中山大学中山眼科中心 地址 510060 广东省广州市天河区金穗路7 号 (72)发明人 苏文如 李贺 谢利辉  (74)专利代理 机构 北京睿智保诚专利代理事务 所(普通合伙) 11732 专利代理师 马欢欢 (51)Int.Cl. A61K 31/426(2006.01) A61P 27/02(2006.01) A61P 29/00(2006.01) (54)发明名称 一种PIM1抑制剂在治疗眼部炎症疾病中的 用途 (57)摘要 本发明提供了一种PIM1抑制剂在治疗眼部 炎症疾病中的用途, 本发明属于眼部用药制剂技 术领域。 发明通过构建小鼠葡萄膜炎小鼠模型、 结膜炎小鼠模型和角膜碱烧伤小鼠模型验证 PIM1抑制剂在治疗眼部验证中的作用, 结果显 示, PIM1抑制剂能够用于治 疗眼部炎症疾病。 权利要求书1页 说明书5页 附图7页 CN 115501228 A 2022.12.23 CN 115501228 A 1.一种PIM1抑制剂在治疗眼部 炎症疾病中的用途。 2.如权利要求1所述的用途, 其特 征在于, 所述PIM1抑制剂为SMI ‑4a。 3.如权利要求1所述的用途, 其特征在于, 所述眼部炎症疾病包括结膜炎、 角膜炎或葡 萄膜炎。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 115501228 A 2一种PIM1抑制剂在治疗眼部炎症疾病中的用途 技术领域 [0001]本发明涉及眼部用药制剂 技术领域, 尤其涉及一种P IM1抑制剂在治疗眼部炎症疾 病中的用途。 背景技术 [0002]眼睛是人体非常重要的器官, 也是人体使用最频繁的器官之一, 因此不注意保护, 容易出现眼科疾病。 眼部炎症性疾病包括结膜炎、 角膜炎、 虹膜炎等病种。 结膜炎症多为急 性发病, 而且单眼、 双眼都可能患病, 患病早期, 病人感到双眼发烫、 烧灼、 畏光、 眼红, 自觉 眼睛磨痛等, 起床后 感觉尤为明显。 而且结膜炎多具有传染性, 稍不注意, 就导致周围的人 出现同样的犯病症状。 角膜炎则 常伴有明显的视力减退和较强的刺激症状, 眼科检查可见 角膜光泽消失、 透明度减低、 溃疡形成、 睫状充 血。 严重的患者眼睛甚至出现化脓、 溃疡等明 显的炎症, 对视力有很大 的损害。 葡萄膜炎是一种对自身视网膜抗原产生异常反应的自身 免疫炎症性疾病, 青壮年多见, 病变可累及多种眼内组织, 如葡萄膜、 视网膜、 玻璃体、 视神 经等, 且病程迁延, 易复发, 常造成不可逆性的眼组织破坏, 是严重危害视功能的高致盲性 眼病。 [0003]目前治疗眼部疾病的药物繁多, 虽然能暂时改善眼部健康 问题, 但使用一段时间 后, 就会出现各种各样的副作用, 有可能会对眼部造成更大 的损害; 或是容易产生耐药性, 使疗效低下甚至无效。 因此, 还需要开发使用安全的新型 药物。 [0004]PIM激酶是组成型活性丝氨酸/苏氨酸激酶, PIM1是PIM家族(PIM1, PIM2, PIM3)中 的一员, 在控制细胞增殖, 凋亡和 迁移中起关键作用。 PIM1在肿瘤和白血病中被广泛报道, 其在肿瘤中表达升高, 通过调节细胞周期、 抑制细胞凋亡等促进恶性细胞生长和存活, 运用 PIM1抑制剂能够抑制肿 瘤细胞系和病人异种移植细胞的生长。 然而, PIM1在眼部炎症性疾 病中的表达情况, 是否参与眼部 炎症性疾病发生、 发展, 目前尚不清楚。 发明内容 [0005]本发明的目的在于提供一种P IM1抑制剂在治疗眼部炎症疾病中的用途, 用于治疗 眼部炎症疾病。 [0006]为了实现上述发明目的, 本发明提供以下技 术方案: [0007]本发明提供了一种PIM1抑制剂在治疗眼部 炎症疾病中的用途。 [0008]优选的, 所述PIM1抑制剂为SMI ‑4a。 [0009]优选的, 所述眼部 炎症疾病包括结膜炎、 角膜炎或葡萄膜炎 。 [0010]本发明通过构建小鼠葡萄膜炎小鼠模型、 结膜炎小鼠模型和角膜碱烧伤小鼠模型 验证PIM1抑制剂在治疗眼部验证中的作用, 结果显示, PIM1抑制剂能够用于治疗眼部验证 疾病。说 明 书 1/5 页 3 CN 115501228 A 3

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