(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211269786.8 (22)申请日 2022.10.18 (71)申请人 浙江震元制药有限公司 地址 312005 浙江省绍兴 市越城区越东北 路61号 (72)发明人 蒋卫　高天乐　沈斌彬　蒋建东　 戴冕　韩燕星　李秀君　王璐璐　 (74)专利代理 机构 北京高沃 律师事务所 1 1569 专利代理师 苏士莹 (51)Int.Cl. A61K 31/4015(2006.01) A61K 31/196(2006.01) A61K 31/197(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 25/02(2006.01) (54)发明名称 4-异丁基-2-吡咯烷酮在制备镇痛药物中的 应用、 一种镇痛药物 (57)摘要 本发明属于镇痛药物技术领域， 具体涉及4 ‑ 异丁基‑2‑吡咯烷酮在制备镇痛方面药物中的应 用、 一种镇痛药物。 本发明4 ‑异丁基‑2‑吡咯烷酮 具有镇痛活性， 能够用于制备治疗镇痛药物。 将 4‑异丁基‑2‑吡咯烷酮和γ ‑氨基丁酸类药物组 合使用， 4 ‑异丁基‑2‑吡咯烷酮可以降低MDCK ‑ MDR1细胞跨膜电阻， 增加细胞间的通透性， 促进 γ‑氨基丁酸类药物的跨膜转运， 增加γ ‑氨基丁 酸类药物到达靶组织的药物浓度， 增强γ ‑氨基 丁酸类药物的镇痛作用。 权利要求书1页 说明书11页 附图12页 CN 115475162 A 2022.12.16 CN 115475162 A 1.4‑异丁基‑2‑吡咯烷酮在制备镇痛药物中的应用。 2.4‑异丁基‑2‑吡咯烷酮在制备增强γ ‑氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用。 3.4‑异丁基‑2‑吡咯烷酮联合γ ‑氨基丁酸类药物在制备治疗疼痛的产品中的应用。 4.根据权利 要求3所述的应用， 其特征在于， 所述产品中4 ‑异丁基‑2‑吡咯烷酮与γ ‑氨 基丁酸类药物的摩尔浓度比为(1～4)： (1～4)。 5.根据权利要求2～4任一项所述的应用， 其特征在于， 所述γ ‑氨基丁酸类药物包括普 瑞巴林和/或加巴喷丁。 6.根据权利要求2～4任一项所述的应用， 其特征在于， 所述药物包括外涂药、 内服药和 注射药中的一种。 7.根据权利要求2～4任一项所述的应用， 其特征在于， 所述疼痛包括围术期疼痛和/或 慢性疼痛。 8.一种镇痛药物， 其特征在于， 所述镇痛药物的主要成分是4 ‑异丁基‑2‑吡咯烷酮和 γ‑氨基丁酸类药物。 9.根据权利要求8所述的药物， 其特征在于， 所述镇痛药物中4 ‑异丁基‑2‑吡咯烷酮和 γ‑氨基丁酸类药物的摩尔浓度比为(1～4)： (1～4)。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115475162 A 24‑异丁基‑2‑吡咯烷酮在制备镇痛药物中的应用、 一种镇痛 药物 技术领域 [0001]本发明属于镇痛药物技术领域， 具体涉及4 ‑异丁基‑2‑吡咯烷酮在制备镇痛药物 中的应用、 一种镇痛药物。 背景技术 [0002]疼痛是机体受到损伤时发生的一种不愉快的感觉和情绪性的体验， 是一组复杂的 病理、 生理改变的临床表现， 疼痛可以是局部的， 也可以是全身性疾病的表现， 人们把具有 以上“疼痛”为主要症状的疾病总称为 “痛症”。 目前阿片类镇痛药与 非甾体类抗炎药、 加巴 喷丁以及 普瑞巴林等GABA类药物和三环类抗抑郁药都是经典临床镇痛药， 用于疼痛治疗的 历史悠久。 但其临床应用也存在了许多的缺陷和不足， 不良反应也是令人生畏。 如一些临床 用于术后、 创伤、 癌症等所产生的重度疼痛的强阿片 类镇痛药， 在临床 应用中容易产生依赖 性， 并且会产生一定程度的耐受性， 一旦出现精神依赖性又将给 临床用药带来更大的问题； 加巴喷丁以及普瑞巴林等非γ ‑氨基丁酸(GABA)类药物对慢性疼痛的治疗效果有限； 三环 类抗抑郁药通常只有温和作用， 且起效慢。 [0003]因此， 如何弥补现有化合物镇痛作用的不足， 寻找、 研发安全、 强效的临床干预药 物是当务之急。 目前并未有关于4 ‑异丁基‑2‑吡咯烷酮(4 ‑异丁基‑2‑吡咯烷酮)在镇痛方面 的记载。 发明内容 [0004]本发明的目的在于弥补现有技术的不足， 提供与镇痛作用相关的化合物， 增强γ ‑ 氨基丁酸类药物的镇痛作用。 [0005]本发明提供了4 ‑异丁基‑2‑吡咯烷酮在制备镇痛药物中的应用。 [0006]本发明还提供了4 ‑异丁基‑2‑吡咯烷酮在制备增强γ ‑氨基丁酸类药物镇痛作用 的产品中的应用。 [0007]本发明还提供了4 ‑异丁基‑2‑吡咯烷酮联合γ ‑氨基丁酸类药物在制备治疗疼痛 的产品中的应用。 [0008]优选的， 所述产品中4 ‑异丁基‑2‑吡咯烷酮与γ ‑氨基丁酸类药物的摩尔浓度比为 (1～4)： (1～4)。 [0009]优选的， 所述γ ‑氨基丁酸类药物包括普 瑞巴林和/或加巴喷丁。 [0010]优选的， 所述药物包括外 涂药、 内服药和注射药中的一种。 [0011]优选的， 所述疼痛包括围术期疼痛和/或慢性疼痛。 [0012]本发明还提供了一种镇痛药物， 所述镇痛药物的主要成分是4 ‑异丁基‑2‑吡咯烷 酮和γ‑氨基丁酸类药物。 [0013]优选的， 所述镇痛 药物中4‑异丁基‑2‑吡咯烷酮和γ ‑氨基丁酸类药物的摩尔浓度 比为(1～4)： (1～4)。说　明　书 1/11 页 3 CN 115475162 A 3