(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211268985.7 (22)申请日 2022.10.17 (71)申请人 中国农业科 学院兰州畜牧与兽药研 究所 地址 730050 甘肃省兰州市七里河区硷沟 沿335号 (72)发明人 李剑勇　王志霞　秦哲　白莉霞　 刘希望　杨亚军　李世宏　葛闻博　 (74)专利代理 机构 青岛致嘉知识产权代理事务 所(普通合伙) 3723 6 专利代理师 王巧丽 (51)Int.Cl. A61K 9/16(2006.01) A61K 31/085(2006.01) A61K 31/616(2006.01)A61K 47/55(2017.01) A61K 47/38(2006.01) A61K 47/26(2006.01) A61P 3/06(2006.01) A61P 7/02(2006.01) A61P 29/00(2006.01) (54)发明名称 一种畜禽用阿司匹林丁香酚酯颗粒剂及其 制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种畜禽用阿司匹林丁香酚 酯颗粒剂及其制备方法。 本发明将粉状阿司匹林 丁香酚酯原料药与粉状润湿剂、 粉状崩解剂按比 例采用等量递加法混合均匀， 加入质量浓度60％ 的乙醇溶液， 混匀得到软材； 其中， 在1重量份阿 司匹林丁香酚酯原料药中， 配以0.05～ 0.08重量 份崩解剂、 0.66重量份稀释剂； 所述软材过16目 标准筛进行制粒， 将制成的颗 粒置于60℃的烘箱 中干燥30min， 烘干后的颗粒过10目标准筛进行 整粒， 制成畜禽用阿司匹林丁香酚酯颗粒剂。 本 发明提供畜禽用阿司匹林丁香酚酯颗粒剂， 其原 辅料选择合理， 颗粒剂分散均匀， 制备方法简单， 各方面理化性质符合 《中华人民共和国兽药典》 的相关要求。 权利要求书1页 说明书9页 附图1页 CN 115531323 A 2022.12.30 CN 115531323 A 1.一种畜禽用阿司匹林丁香酚酯颗粒剂， 其特征在于， 该颗粒剂以非甾体抗炎药阿司 匹林丁香酚酯作为原料药， 在1重量份阿司匹林丁香酚酯原料药中， 配以0.05～0.08重量份 崩解剂和0.6 6重量份稀释剂。 2.如权利要求1所述的颗粒剂， 其特 征在于， 所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。 3.如权利要求1所述的颗粒剂， 其特征在于， 所述稀释剂为质量比为1： 1的蔗糖和甘露 醇。 4.一种畜禽用阿司匹林丁香酚酯颗粒剂的制备方法， 其特征在于， 该方法包括以下步 骤： (1)将粉状阿司匹林丁香酚酯原料药与粉状润湿剂、 粉状崩解剂按比例采用等量递加 法混合均匀， 加入质量浓度60％的乙醇溶液， 混匀得到软材； 其中， 在1重量份阿司匹林丁香 酚酯原料 药中， 配以0.0 5～0.08重量份崩解剂、 0.6 6重量份稀释剂； (2)将所述软材过16目标准筛进行制 粒， 将制成的颗粒置于60℃的烘箱中干燥30min， 烘干后的颗粒 过10目标准筛进行整粒， 制成畜禽用阿司匹林丁 香酚酯颗粒剂。 5.如权利要求4所述的制备方法， 其特征在于， 在步骤(1)中， 所述崩解剂为交联羧甲基 纤维素钠。 6.如权利 要求4所述的制备方法， 其特征在于， 在步骤(1)中， 所述稀释剂为质量比为1： 1的蔗糖和甘露醇。 7.如权利要求4所述的制备方法， 其特征在于， 在步骤(1)中， 将阿司匹林丁香酚酯原料 药、 润湿剂以及崩解剂进 行粉碎研磨后过100目筛， 分别得到相应的粉状阿司匹林丁香酚酯 原料药、 粉状润湿剂以及粉状崩解剂。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115531323 A 2一种畜禽用阿司匹林丁香酚酯颗粒剂及其制备方 法 技术领域 [0001]本发明属于畜禽相关疾病药物开发技术领域， 尤其涉及 一种畜禽用阿司匹林丁香 酚酯颗粒剂及其制备 方法。 背景技术 [0002]随着国民经济 的发展， 人们对畜禽产品的需求不断提高， 畜禽养殖与产品生产具 有广阔的市场前景。 饲料添加剂在畜禽养殖业中应用十分广泛， 对提高生产性能与产品品 质等方面具有显著的作用， 其中防治性饲料添加剂则能够起到预防和治疗动物疾病的作 用。 在常规饲养条件下， 诸多原因引起的炎症问题， 可以引起畜禽的发热和疼痛等， 导致机 体采食量减少生长性能下降； 同时机体发生炎症时， 大量能量被损耗， 极大的增加了饲养成 本。 抗炎药物的研发对于降低兽医临床疾病的炎症反应十分重要。 [0003]为了更好地发挥 阿司匹林和丁香酚的药理活性， 并 降低二者的副作用， 利用前药 原理， 合成了一种新型药用化合物阿司匹林丁香酚酯(aspirin  eugenol ester， AEE)， 在发 挥两种原药协同作用的同时解决了 阿司匹林 的消化道反应以及丁香酚不稳定和刺激性等 问题。 前期研究显示， AEE在解热、 镇痛、 抗炎、 降血脂和抗血栓方面具有显著的作用， 没有明 显的生殖毒性和致突变作用， 在畜禽相关疾病的防治中显示出广阔的应用前景。 随着AEE成 药性研究的逐渐深入， 亟待进一步开发新的药物剂型， 制备成可用于畜禽拌料给药 的颗粒 制剂。 发明内容 [0004]为克服现有技术的缺点和不足， 本发明的目的在于提供一种畜禽用AEE颗粒剂及 其制备方法。 [0005]本发明是这样实现的， 一种畜禽用AEE颗粒剂， 该颗粒剂以非甾体抗炎药AEE作为 原料药， 在1重量份AE E原料药中， 配以0.0 5～0.08重量份崩解剂、 0.6 6重量份稀释剂。 [0006]优选地， 所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。 [0007]优选地， 所述稀释剂为质量比为1： 1的蔗糖和甘露醇。 [0008]本发明进一 步公开了一种畜禽用AE E颗粒剂的制备 方法， 该方法包括以下步骤： [0009](1)将粉状AEE原料药与粉状润湿剂、 崩解剂按比例采用等量递加法混合均匀， 加 入质量浓度60％的乙醇溶液， 混匀得到软材； 其中， 在1重量份AEE原料药中， 配以0.05～ 0.08重量份崩解剂、 0.6 6重量份稀释剂； [0010](2)将所述软材过16目标准筛进行制粒， 将制成的颗粒置于60℃的烘箱中干燥 30min， 烘干后的颗粒 过10目标准筛进行整粒， 制成畜禽用AE E颗粒剂。 [0011]优选地， 在步骤(1)中， 所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。 [0012]优选地， 在步骤(1)中， 所述稀释剂为质量比为1： 1的蔗糖和甘露醇。 [0013]优选地， 在步骤(1)中， 将AEE原料药、 润湿剂及崩解剂进行粉碎研磨后过100目筛， 分别得到相应的粉状AE E原料药、 粉状润湿剂以及粉状崩解剂。说　明　书 1/9 页 3 CN 115531323 A 3