(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211250782.5 (22)申请日 2022.10.13 (71)申请人 湖南九典制药股份有限公司 地址 410009 湖南省长 沙市浏阳市浏阳生 物医药园健康大道1号 申请人 湖南普道医药技 术有限公司 　 湖南九典宏阳制药有限公司 (72)发明人 殷报云　朱佳雯　肖稳定　何莉　 徐华庚　文凤　蒋岳　唐湘　 周子清　周悦　 (51)Int.Cl. A61K 9/70(2006.01) A61K 31/192(2006.01) A61K 47/32(2006.01) A61K 47/10(2006.01) A61P 29/00(2006.01)A61P 19/02(2006.01) (54)发明名称 一种洛索洛芬 经皮给药系统及其制备方法 (57)摘要 本发明提供了一种洛索洛芬经皮给药系统 及其制备方法， 所述经皮给药系统由背衬材料、 药物活性层和盖衬材料组成， 所述药物活性层包 括活性药物、 聚乙二醇、 聚乙烯醇、 聚乙烯吡咯烷 酮和纯化水， 所述活性药物为洛索洛芬或其药用 盐， 所述药物活性层在引发剂的引发下通过紫外 线固化而成。 本发明的洛索洛芬经皮给药系统具 有含水量高， 透气性好， 载药量高， 锁水性强， 可 反复粘贴， 贴敷至皮肤后无撕揭痛感， 无皮肤贴 痕， 无异味等优点外， 同时有效解决了凝胶贴膏 （Cataplas ms） 剂粘附力较 差， 容易脱落的缺 点。 权利要求书1页 说明书11页 附图2页 CN 115444837 A 2022.12.09 CN 115444837 A 1.一种洛索洛芬经皮给药系统， 所述经皮给药系统由背衬材料、 药物活性层和盖衬材 料组成， 其特征在于， 所述药物活性层 包括活性药物、 聚乙二醇、 聚乙烯醇、 聚乙烯吡 咯烷酮 和纯化水， 所述活性药物为洛索洛芬或其药用盐， 所述药物活性层在引发剂的引发下通过 紫外线固化而成。 2.根据权利要求1所述的洛索洛芬 经皮给药系统， 其特 征在于， 所述药物活性层的组分按照重量百分比计为： 洛索洛芬或其药用盐     1~10%， 聚乙二醇               2~20%， 聚乙烯醇               1~10%， 聚乙烯吡咯烷酮         1~5%， 纯化水                60~94%。 3.根据权利要求1或2所述的洛索洛芬 经皮给药系统， 其特 征在于， 所述引发剂的加入量 为药物活性层物料总重量的1~6%。 4.根据权利要求1或2所述的洛索洛芬 经皮给药系统， 其特 征在于， 所述活性药物为洛索洛芬钠。 5.根据权利要求1或2所述的洛索洛芬 经皮给药系统， 其特 征在于， 所述聚乙二醇与聚乙烯醇的重量比为0.6~5： 1。 6.根据权利要求1或2所述的洛索洛芬 经皮给药系统， 其特 征在于， 所述聚乙二醇选自聚乙二醇40 0、 聚乙二醇6 00、 聚乙二醇80 0中的至少一种。 7.根据权利要求1或2所述的洛索洛芬 经皮给药系统， 其特 征在于， 所述引发剂选自光引发剂1 173、 184、 907、 3 69、 1490、 170 0、 1220、 1156中的至少一种。 8.根据权利要求1或2所述的洛索洛芬 经皮给药系统， 其特 征在于， 所述背衬材 料为外用聚酯非织造布， 其重量 为80～120g/m2； 所述盖衬材 料为外用聚丙烯压花膜， 厚度为20~80 μm； 所述药物活性层重量 为71g~710g/m2。 9.根据权利要求1~8任一项所述的洛索洛芬 经皮给药系统的制备 方法， 其特 征在于， 将聚乙二醇、 聚乙烯醇、 聚乙烯吡咯烷酮、 活性药物、 引发剂分散于纯化水中， 搅拌至均 匀混合， 得混合物； 将上述混合物均匀涂到背衬材料上， 然后在紫外射线下辐照交联至固化， 覆上盖衬材 料后收卷分切成相应规格。 10.根据权利要求9所述的洛索洛芬 经皮给药系统的制备 方法， 其特 征在于， 所述辐照交联的时间为3~10min， 辐照紫外线 波长为20 0~400nm。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115444837 A 2一种洛索洛芬 经皮给药系统及其制备方 法 技术领域 [0001]本发明属于医药技术领域， 特别涉及一种洛索洛芬经皮给药系统， 以及该洛索洛 芬经皮给药系统的制备 方法。 背景技术 [0002]洛索洛芬钠作为一种 强效非选择性COX抑制剂， 与其它非甾体抗炎药物不同的是 该药是一个前体药， 本身没有活性， 经肝脏迅速转化成反式 ‑OH体后才有活性， 由日本三共 株式会社首先研制， 于1986年以片剂形式在日本上市， 用于类风湿性关节炎、 骨性关节炎、 腰痛症、 肩关节周围炎、 肩颈腕综合征 的消炎和镇痛； 手术后、 外伤后及拔牙后的镇痛和消 炎； 急性上呼吸道炎的解热和镇痛。 与临床同类药物相比， 其临床具有更快 （作用迅速） 、 更 强 （抗炎作用强） 的特点。 同时洛索洛芬钠可从皮肤 吸收后变换成活性代谢物反式 ‑OH而发 挥作用， 皮下组织、 骨骼肌中药物浓度较大， 这一特性决定了洛索洛芬钠可作为良好的经皮 吸收给药制剂 。 洛索洛芬钠外用制剂具有和口服制剂等同的疗效， 不良反应较口服制剂低， 全身药物暴露量低， 使用安全， 不对心、 脑、 肝、 肾等重要器官产生毒副作用， 与口服药相比 较， 无须经过消化道， 不受食物、 胃液的影响和破坏， 生物利用度高， 在迅速起效的基础上， 追求治疗效益的最大化， 避免了通常口服给药对胃肠黏膜和肝脏所造成的刺激和损害， 较 适用于那些由于各种原因不宜口服给 药的患者。 [0003]目前， 已上市的洛索洛芬钠外用制剂主要有凝胶贴膏 （Cataplasms） 剂和贴剂 （Tape） ， 凝胶贴膏含 水量高， 透气性好， 不易导致皮肤过敏， 临床效果上其载药量高， 透 皮吸 收率高， 锁水性强， 可反复粘贴， 贴敷至皮肤后无撕揭痛感， 无皮肤贴痕， 无异味， 但粘附力 稍差， 容易脱落。 贴剂粘附力较好， 不易脱落， 但是其释放受外界环 境温度影响较大， 发热可 增加贴片中药物的释放。 发明内容 [0004]本发明的目的之一在于克服上述现有技术的缺陷， 提供一种洛索洛芬经皮给药系 统， 贴敷皮肤粘附力较好， 不 易脱落， 药物释放受外界温度环境影响小。 [0005]本发明的另一个目的在于， 提供一种洛索洛芬经皮给药系统的制 备方法， 为局部 经皮给药制剂提供一种全新的简单、 经济、 有效的制备 方案， 提高生产效率。 [0006]根据本发明的一个方面， 提供一种洛索洛芬经皮给药系统， 所述经皮给药系统由 背衬材料、 药物活性层和盖衬材料组成， 所述药物活性层包括活性药物、 聚乙二醇、 聚乙烯 醇、 聚乙烯吡咯烷酮和纯化水， 所述活性药物为洛索洛芬或其药用盐， 优选为洛索洛芬钠， 所述药物活性层 在引发剂的引发下通过紫外线固化而成。 [0007]进一步地， 所述药物活性层的组分按照重量百分比计为： 洛索洛芬或其药用盐     1~10%， 聚乙二醇               2~20%， 聚乙烯醇               1~10%，说　明　书 1/11 页 3 CN 115444837 A 3