(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210720552.4 (22)申请日 2022.06.23 (71)申请人 东南大学 地址 211102 江苏省南京市江宁区东 南大 学路2号 (72)发明人 钱鹰　刘瑞波　刘苗　刘巴蒂　 (74)专利代理 机构 南京苏高专利商标事务所 (普通合伙) 32204 专利代理师 王艳 (51)Int.Cl. C07F 5/02(2006.01) C09B 23/10(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61K 47/54(2017.01) A61K 49/00(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) (54)发明名称 一种近红外双光子光敏 染料IMBDP-Lys及其 制备方法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种近红外双光子光敏染料 IMBDP‑Lys及其制备方法和应用， 所述双光子光 敏染料IMBDP ‑Lys包含吲哚 ‑氟硼二吡咯共轭结 构及双溶酶体靶向基团。 所述近红外双光子光敏 染料IMBDP ‑Lys的制备方法是由吲哚氟硼二吡咯 IMBDP与1 ‑（2‑吗啉代乙基） ‑1H‑吲哚‑3‑甲醛在 哌啶催化下反应制得。 所述近红外双光子光敏 染 料IMBDP‑Lys的应用是在近红外光照射下， 近红 外双光子光敏染料IMBDP ‑Lys能高效释放单线态 氧， 诱导肿瘤细胞凋亡， 抑制肿瘤细胞迁移。 作为 性能优异的近红外波 段双光子光敏 染料， 在近红 外波段双光子荧光成像、 荧光标记及双光子光动 力治疗方面具有广泛应用。 权利要求书1页 说明书5页 附图1页 CN 115010738 A 2022.09.06 CN 115010738 A 1.一种近红外双光子光敏染料IMBD P‑Lys， 其特 征在于， 包括如下 结构式： 2.根据权利要求1所述的双光子光敏染料IMBDP ‑Lys， 其特征在于， 所述光敏染料 IMBDP‑Lys包括吲哚氟硼二吡咯IMBDP与1 ‑(2‑吗啉代乙基) ‑1H‑吲哚‑3‑甲醛在哌啶催化下 制备而成， 所述吲哚氟硼二吡咯IMBD P结构式如下： 3.权利要求1或2所述的双光子光敏染料IMBDP ‑Lys的制备方法， 其特征在于， 包括以下 步骤： 惰性气体保护和 100～110℃下， 吲哚氟硼二吡咯IMBDP与1 ‑(2‑吗啉代乙基) ‑1H‑吲 哚‑3‑甲醛在哌啶催化下反应6～8h， 柱色谱提纯， 得到所述双光子光敏染料。 4.根据权利要求3所述的一种双光子光敏染料IMBDP ‑Lys的制备方法， 其特征在于， 所 述吲哚氟硼二吡咯IMBD P、 1‑(2‑吗啉代乙基) ‑1H‑吲哚‑3‑甲醛的摩尔比为1∶ 1.3～1∶2。 5.权利要求1所述的近红外双光子光敏染料IMBDP ‑Lys在作为双光子光动力治疗光敏 剂中的应用。 6.根据权利要求5所述的应用， 其特征在于， 所述应用为对肿瘤细胞的光动力治疗， 所 述应用不涉及疾病的诊断和治疗方法。 7.权利要求1所述的近红外双光子光敏染料IMBDP ‑Lys在近红外波段双光子荧光成像 或荧光标记中的应用， 所述应用不涉及疾病的诊断和治疗方法。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115010738 A 2一种近红外双光子光敏染料IMBDP ‑Lys及其制备方 法和应用 技术领域 [0001]本发明属于光敏染料技术领域， 具体涉及一种近红外双光子光敏染料IMBDP ‑Lys 及其制备 方法和应用。 背景技术 [0002]在光激发下， 光敏染料通过光控能量转移在肿瘤部位产生单线态氧。 单线态氧对 肿瘤细胞具有高毒性， 能促进肿瘤组织细胞的凋亡， 实现肿瘤细胞的光动力治疗。 溶酶体是 细胞内重要的细胞器， 破坏溶酶体的膜结构会导致细胞凋亡。 光动力学治疗具有选择性好、 组织创伤小、 易于控制等优势， 适用范围广泛。 但现有技术中绝大多 数用于光动力治疗的光 敏染料位于可见光区域， 生物相容性差， 且缺少靶向基团， 难以满足生物体系光动力治疗的 要求， 极大地限制了其应用范围。 [0003]近红外双光子光敏染料可以有效减少光损伤， 在生物组织中穿透力强， 安全可靠； 溶酶体靶向基团可以增强光动力治疗效果。 因此， 设计制备性能优异、 具有溶酶体靶向基团 的近红外双光子光敏染料 是近期的研究热点。 发明内容 [0004]发明目的： 本发明所要解决的技术问题是提供了一种双光子荧光性能优异、 单线 态氧产率高、 双溶酶体靶向的近红外双光子光敏染料IMBD P‑Lys。 [0005]本发明还要解决的技术问题是提供上述近红外双光子光敏染料IMBDP ‑Lys的制备 方法。 [0006]本发明还要解决的技术问题是提供上述近红外双光子光敏染料IMBDP ‑Lys在作为 双光子光动力治疗光敏剂中的应用。 [0007]本发明最后要解决的技术问题 是提供了上述双光子光敏染料IMBDP ‑Lys在近红外 波段双光子荧 光成像或荧 光标记中的应用。 [0008]技术方案： 为了解决上述技术问题， 本发明提供了一种近红外双光子光敏染料 IMBDP‑Lys， 包括如下 结构式：说　明　书 1/5 页 3 CN 115010738 A 3