(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210706159.X (22)申请日 2022.06.21 (30)优先权数据 63/215,401 2021.0 6.25 US 17/824,174 202 2.05.25 US (71)申请人 香港城市大 学 地址 中国香港九龙达之 路83号 (72)发明人 朱光宇　邓志勤　 (74)专利代理 机构 北京润平知识产权代理有限 公司 11283 专利代理师 刘亭亭 (51)Int.Cl. C07F 15/00(2006.01) A61K 31/555(2006.01) A61K 45/06(2006.01)A61K 41/00(2020.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 31/00(2006.01) (54)发明名称 铂(IV)络合物、 其制造方法、 包含其的组合 物及其使用方法 (57)摘要 一种具有式I结构的铂(IV)络合物： 其中： X、 X ’、 Y、 Y’和Z各 自独立地是电子供体配体， R1～R5各自独立地为 官能团， L是连接单元， 以及n选自由0、 正电荷和 负电荷组成的组。 各种方法包含制造 该铂(IV)络 合物以用该铂(IV)络合物治疗受试者的癌症、 肿 瘤或感染的步骤。 药物组合物包含该铂(IV)络合 物。 权利要求书3页 说明书17页 附图24页 CN 115521341 A 2022.12.27 CN 115521341 A 1.一种式I的铂(IV)络合物： 其中： X、 X’、 Y、 Y’和Z各自独立 地是电子供体 配体； R1～R5各自独立 地为官能团； L是连接单元； 以及 n选自由0、 正电荷和负电荷组成的组。 2.根据权利要求1所述的铂(IV)络合物， 其中， 每个电子供体配体选自由以下组成的 组： 含氮配 体、 含氧配 体、 含磷配体、 含硫配体、 含卤素配 体及其组合。 3.根据权利要求1所述的铂(IV)络合物， 其中， 所述官能团选自由以下组成的组： 氢原 子、 烃基团、 含氮基团、 含氧基团、 含 磷基团、 含 硫基团、 卤素及其组合。 4.根据权利要求1所述的铂(IV)络合物， 其中， 所述铂(IV)络合物选自由以下组成的 组：权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 115521341 A 25.一种制备权利要求 4所述的式I I(a)的铂(IV)络合物的方法， 包括以下步骤： A)提供c,c,t ‑[Pt(DACH)(OH)2(ox)]； B)提供3‑((4‑(3‑(7‑(二乙氨基) ‑2‑氧代苯并二氢吡喃 ‑3‑基)‑3‑氧代丙‑1‑烯‑1‑基) 苯基)(甲基)氨基)初油酸的NHS 酯； 以及 C)使所述c,c,t ‑[Pt(DACH)(OH)2(ox)]与所述3 ‑((4‑(3‑(7‑(二乙氨基) ‑2‑氧代苯并二 氢吡喃‑3‑基)‑3‑氧代丙‑1‑烯‑1‑基)苯基)(甲基)氨基)初油酸的NHS酯反应， 以形成所述 式II(a)的铂(IV)络合物。 6.一种制备权利要求 4所述的式I I(b)的铂(IV)络合物的方法， 包括以下步骤： A)提供式I I(a)的铂(IV)络合物； B)提供5,6 ‑二甲基呫 吨酮‑4‑乙酸的NHS 酯； 以及 C)使所述式II(a)的铂(IV)络合物与所述5,6 ‑二甲基呫吨酮 ‑4‑乙酸的NHS酯反应， 以 形成所述式I I(b)的铂(IV)络合物。 7.一种制备权利要求 4所述的式I I(c)的铂(IV)络合物的方法， 包括以下步骤： A)提供二氨基(环丁 烷‑1,1‑二羧基)二羟基铂(IV)； B)提供3‑((4‑(3‑(7‑(二乙氨基) ‑2‑氧代苯并二氢吡喃 ‑3‑基)‑3‑氧代丙‑1‑烯‑1‑基) 苯基)(甲基)氨基)初油酸的NHS 酯； 以及 C)使所述二氨基(环丁烷 ‑1,1‑二羧基)二羟基铂(IV)与所述3 ‑((4‑(3‑(7‑(二乙氨 基)‑2‑氧代苯并二氢吡喃 ‑3‑基)‑3‑氧代丙‑1‑烯‑1‑基)苯基)(甲基)氨基)初油酸的NHS酯 反应， 以形成所述式I I(c)的铂(IV)络合物。 8.一种制备权利要求 4所述的式I I(d)的铂(IV)络合物的方法， 包括以下步骤：权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 115521341 A 3