(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210700224.8 (22)申请日 2022.06.20 (71)申请人 四川瑞泽 健科技有限公司 地址 610200 四川省成 都市高新区天府大 道北段170 0号7栋1单 元18楼1839号 (72)发明人 金泽明　 (74)专利代理 机构 成都虹桥专利事务所(普通 合伙) 51124 专利代理师 刘世平 (51)Int.Cl. C07H 15/04(2006.01) C07H 1/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/7032(2006.01) (54)发明名称 抗肿瘤化 合物及其制备方法和用途 (57)摘要 本发明属于化学医药技术领域， 具体涉及抗 肿瘤化合物及其制备方法和用途。 本发明提供如 式Ⅰ所示的糖基化合物或其立体异构体。 生物学 实验表明， 这类化合物从葡萄糖受体转运进入细 胞内， 在癌细胞内分解释放二氯乙酸单体， 提升 二氯乙酸在癌细胞内的浓度， 提高对癌细胞的治 疗作用， 同时， 减少该化合物相对正常细胞膜的 特异性和选择性， 减少和降低二氯乙酸对正常细 胞的毒副作用， 最终成为一种安全、 有效、 广谱的 抗肿瘤药物， 对恶性肿瘤能发挥更明显的治疗作 用。 权利要求书3页 说明书10页 附图3页 CN 114853831 A 2022.08.05 CN 114853831 A 1.式Ⅰ所示的糖 基化合物或其 立体异构体： 其中， R1～R5独立选自 或‑H， R1～R5中至少一个为 X为O或NH； R6选自未取代的C1～C 6烷基链或未 取代的3～6元烷基环。 2.如权利要求1所述的化 合物， 其特 征是： R1为 R2、 R3、 R4、 R5均为‑H； 或 R5为 R1、 R2、 R3、 R4均为‑H； 或 R1、 R3、 R4、 R5均为 3.如权利要求1所述的化 合物， 其特 征是： R6选自未取代的C1～C 6烷基链； 进一步优选地， R6选自甲基链、 乙基链、 正丙基链、 异丙基链、 正 丁基链； 更优选地， R6选自乙基链。 4.如权利要求1所述的化合物， 其特征是： 糖基分子结构来源于葡萄糖、 果糖、 半乳糖或 氨基葡萄糖及其 衍生物； 优选地， 所述 化合物选自： 权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 114853831 A 25.如权利要求1～4任一项所述的化 合物， 其特 征是： 所述化合物包括以下 结构： 6.权利要求1～5任一项所述化合物或其立体异构体在制备预防和/或治疗肿瘤药物中 的用途。 7.抗肿瘤的药物组合物， 其特征是： 它是以权利要求1～5任一项所述化合物或其立体 异构体为活性成分， 加入药 学上可接受的辅料或者辅助性成分制备而成的制剂。 8.抗肿瘤的联合用药物， 其特征是： 它 含有用于同时或者分别给药的权利要求7所述的 药物组合物， 以及其它抗肿瘤药物。 9.权利要求5所述 化合物的制备 方法， 其特 征是： 包括以下两种合成路线： 合成路线一： S1、 化合物 1通过与乙二醇反应得到化合物2； S2、 化合物2与 二氯乙酰氯进 行反应得到化 合物3； S3、 化 合物3通过苄基脱保护反应即得目标化 合物TM‑1； 合成路线二： a、 化合物1通过与原料1反应得到化合物2； b、 化合物2与二氯乙酰氯进行 反应得到化 合物3； c、 化 合物3通过苄基脱保护反应即得目标化 合物TM‑2； 10.如权利要求9所述的制备 方法， 其特 征是： 合成路线一中， 满足以下至少一项：权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 114853831 A 3