(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210700968.X (22)申请日 2022.06.20 (71)申请人 西南民族大 学 地址 610041 四川省成 都市侯区一环路南 四段16号 (72)发明人 阎新佳　温静　张绍山　刘圆　 (74)专利代理 机构 成都科奥专利事务所(普通 合伙) 51101 专利代理师 苏亚超 (51)Int.Cl. C07H 15/18(2006.01) C07H 1/08(2006.01) A61K 31/7032(2006.01) A61K 31/7034(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 苯乙醇苷类化 合物及其制备方法和用途 (57)摘要 本发明从连翘中分离得到1个新苯乙醇苷类 化合物， 且发现该化合物具备良好的抗肿瘤活 性， 为连翘的药效物质基础研究提供理论依据。 权利要求书2页 说明书8页 CN 115141238 A 2022.10.04 CN 115141238 A 1.式1所示 化合物， 或其药 学上可接受的盐： 2.式1化合物或其药 学上可接受的盐在制备抗肿瘤的产品中用途。 3.根据权利要求2所述的用途， 其特征在于： 所述肿瘤选自乳腺癌、 黑色素瘤、 胃癌中的 一种或多种。 4.一种抗肿瘤药物， 其特征在于： 其活性成分包括式1所示化合物或其药学上可接受的 盐。 5.式1化合物的制备 方法， 包括如下步骤： (1)连翘果实乙醇提取物， 依次用水 ‑氯仿、 水‑乙酸乙酯萃取； (2)乙酸乙酯萃取部位上HP20色谱柱， 依次采用浓度为10％、 30％％v/v的甲醇水进行 洗脱； (3)取30％甲醇水洗脱部位上硅胶色谱柱， 依次用二氯甲烷： 甲醇＝100:1、 40:1、 20:1、 10:1、 8:1洗脱； (4)取二氯甲烷： 甲醇＝8:1洗脱部位上聚酰胺色谱柱， 依次用二氯甲烷:甲醇＝30:1、 25:1、 15:1洗脱； (5)取二氯甲烷:甲醇＝15:1洗脱部位上硅胶柱色谱， 依次用二氯甲烷： 甲醇： 水＝15： 1： 0.05、 8： 2： 0.2、 7： 3： 0.5洗脱， 每个梯度收集6个柱体积， 每3个柱体积合并为一个流份， 共 得到6个流份； 取第5个流份上制备色谱， 采用C18色谱柱， 以流动相为24％甲醇水洗脱， 分离 得到式1化 合物。 6.根据权利要求5所述的制备方法， 其特征在于： 所述乙醇提取物为70～80％v/v乙醇 提取物。 7.根据权利要求5所述的制备方法， 其特征在于： 制备色谱中， 式1化合物的保留时间约 为28min。 8.一种连翘提取物在制备抗肿瘤产品中的用途， 所述连翘提取物由如下方法制备得 到： (1)连翘果实乙醇提取物， 依次用水 ‑氯仿、 水‑乙酸乙酯萃取； (2)乙酸乙酯萃取部位上HP20色谱柱， 依次采用浓度为10％、 30％％v/v的甲醇水进行 洗脱； (3)取30％甲醇水洗脱部位上硅胶色谱柱， 依次用二氯甲烷： 甲醇＝100:1、 40:1、 20:1、 10:1、 8:1洗脱；权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115141238 A 2(4)取二氯甲烷： 甲醇＝8:1洗脱部位上聚酰胺色谱柱， 依次用二氯甲烷:甲醇＝30:1、 25:1、 15:1洗脱； (5)取二氯甲烷:甲醇＝15:1洗脱部位上硅胶柱色谱， 依次用二氯甲烷： 甲醇： 水＝15： 1： 0.05、 8： 2： 0.2、 7： 3： 0.5洗脱， 每个梯度收集6个柱体积， 每3个柱体积合并为一个流份， 共 得到6个流份； 取第5个流份上制备色谱， 采用C18色谱柱， 以流动相为24％甲醇水洗脱， 分离 得到式1化 合物。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115141238 A 3