(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210695616.X (22)申请日 2022.06.20 (71)申请人 华南理工大 学 地址 510640 广东省广州市天河区五山路 381号 (72)发明人 赵振刚　许争明　黄喆　杨玉娇　 游丽君　 (74)专利代理 机构 广州市华学知识产权代理有 限公司 4 4245 专利代理师 宫爱鹏 (51)Int.Cl. C07H 15/203(2006.01) C07H 1/06(2006.01) C12P 19/44(2006.01) A61P 3/10(2006.01)A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种增强α葡萄糖苷酶抑制活性的酚苷类 化合物及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种增强α葡萄糖苷酶抑制 活性的酚苷类化合物及其制备方法和应用， 将根 皮苷或白藜芦醇苷与酰基供体以1： 10 ‑120的摩 尔比加入到干燥脱水的2 ‑甲基四氢呋喃中， 然后 加入脂肪酶， 混合均匀， 在35 ‑80℃、 200 ‑500rpm 下加热反应， 即制得酚苷类化合物。 本发明酶催 化方法反应速率快， 在3h内即可达到98％以上的 转化率， 具有高效和产物单一的优点。 本发明制 得的酚苷类化合物纯度高、 脂溶性好且 具有极好 的α葡萄糖苷酶抑制活性， 可在制备降血糖药物 或抗癌药物中应用。 权利要求书2页 说明书12页 附图22页 CN 115181143 A 2022.10.14 CN 115181143 A 1.一种增强α 葡萄糖苷酶抑制活性的酚苷类化合物， 其特征在于， 其结构式为如下任意 一种： 其中， R代 表2‑18个碳原子烃基。 2.根据权利要求1所述的酚苷类化 合物， 其特 征在于， 结构式为： 3.权利要求1或2所述 酚苷类化 合物的制备 方法， 其特 征在于： 将根皮苷或白藜芦醇苷与酰基供体以1： 10 ‑120的摩尔比加入到干燥脱水的2 ‑甲基四 氢呋喃中， 然后加 入脂肪酶， 混合均匀， 在35 ‑80℃、 200 ‑500rpm下加热反应， 即制得酚苷类 化合物。 4.根据权利 要求3所述的方法， 其特征在于， 所述酰基供体为碳链长度C2 ‑C18的烃基乙 烯酯。 5.根据权利要求4所述的方法， 所述酰基供体为乙酸乙烯酯、 丙酸乙烯酯、 正丁酸乙烯 酯、 新戊酸乙烯酯、 己酸乙烯酯、 辛酸乙烯酯、 癸酸乙烯酯、 月桂酸乙烯酯、 肉豆蔻酸乙烯酯、 棕榈酸乙烯酯和硬脂酸乙烯酯中的一种。 6.根据权利要求3或4或5所述的方法， 其特征在于， 所述脂肪酶为Lipozyme  435, Novozyme  435,Lipozyme  TL IM和Lipozyme  RM IM中的一种或多种； 脂肪酶用量为10 ‑ 60mg/mL； 所述加热反应为微波或水浴加热或其它加热方式， 微波的功率为400 ±200W， 反应 时间为0.5 ‑3h； 水浴加热反应时间为24 ±4h。权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115181143 A 27.根据权利要求3或4或5所述的方法， 其特征在于， 所述的根皮苷或白藜芦醇苷与酰基 供体摩尔比为1:5 0， 根皮苷或白藜 芦醇苷的摩尔浓度为 4±2mmol/L。 8.根据权利要求3或4或5所述的方法， 其特征在于， 所述酚苷类化合物还经如下分离纯 化： 将反应产物12000 ±4000rpm离心20 ±10min除酶， 干燥后用乙腈于50 ±10℃复溶， 再用 0.45 μm有机滤膜过 滤， 再经进一步分离纯化， 得到高纯度的酚苷化 合物。 9.根据权利要求8所述方法， 其特征在于， 所述分离纯化为萃取和/或柱层析， 所述柱层 析为YMC‑Pack ODS‑A C18柱或反向色谱柱， 流动相A相为0.1 ％三氟乙酸水溶液， B相为色谱 甲醇， 梯度洗脱程序为0 ‑6min,10％B； 6 ‑14min,10％ ‑35％B； 14 ‑24min,35％ ‑58％B； 24 ‑ 30min,58％‑60％B； 30‑42min,60％‑90％B； 42 ‑54min,90％‑10％B,54 ‑60min,10％B。 10.权利要求1或2所述的酚苷化 合物在制备降血糖药物或抗癌药物中的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115181143 A 3