(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210689857.3 (22)申请日 2022.06.17 (71)申请人 中国人民解 放军空军 军医大学 地址 710032 陕西省西安市新城区长乐西 路169号 (72)发明人 王胜正　贾海瑞　贺优优　过忠杰　 兰杼煊　张基泉　姜茹　 (74)专利代理 机构 西安通大专利代理有限责任 公司 6120 0 专利代理师 马贵香 (51)Int.Cl. C07D 471/22(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种双β-咔啉类化合物及其药用盐、 制备 方法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种双β ‑咔啉类化合物及其 药用盐、 制备方法和应用， 其结构式为： 本发明提供的双β ‑咔啉 类化合物及其药用盐， 制备方法简单， 对肝癌 HepG2、 肺癌A549和肠癌HCT116均产生了较为明 显的增殖抑制作用， 部分化合物的抗肿瘤活性强 于阳性药顺铂， 可作为抗肿瘤的先导结构进行更 加深入的研究。 权利要求书3页 说明书20页 CN 114933599 A 2022.08.23 CN 114933599 A 1.一种双β ‑咔啉类化合物或其药用盐， 其特征在于， 所述双β ‑咔啉类化合物的结构如 通式I所示： 其中， R1、 R2、 R3、 R4、 R5、 R6、 R7、 R8各自独立的选自氢、 卤素、 氨基、 羟基、 硝基、 苄氧基、 氰 基、 酰胺基、 支链或直链的C1～C10烷基、 直链或支链的C1～C10烷氧基、 支链或直链的全氟 C1～C10烷基、 支链或直链的全氟C1～C10烷氧基、 C1～C10烷基且烷基上的至少一个氢被羟 基取代、 C1～C10烷氧基且烷氧基上的至少一个氢被羟基取代、 ‑(CH2)xNH2、‑CH2CHX(CH2) xNH2、‑CH2CHNO2(CH2)xNH2、‑CONHCH3、‑CH2CHCN(CH2)xNH2、‑CH2CHCN(CH2)xCH3、 含有C3～C7的 环基氨基和含有C 3～C7的环基酰氨基； 通式I中n 为1或2。 2.根据权利要 求1所述的双β ‑咔啉类化合物或其药用盐， 其特征在于， 所述通式I中， R1、 R2、 R3、 R4、 R5、 R6、 R7、 R8各自独立的选自氢、 卤素、 氨基、 羟基、 硝基、 苄氧基、 氰基、 酰胺基、 甲 基、 乙基、 正丁基、 叔丁基、 正丙基、 异丙基、 甲氧基、 乙氧基、 三氟甲基、 三氟甲氧基、 ‑ CHOHCH3、‑CHOHOCH3、‑CH2NH2、‑(CH2)2NH2、‑CH2CHClCH2NH2、‑CH2CHNO2CH2NH2、‑CONHCH3、‑ CH2CHCNCH2NH2、‑CH2CHCN(CH2)xCH3、 3.根据权利要求2所述的双β ‑咔啉类化合物或其药用盐， 其特征在于， 所述双β ‑咔啉类 化合物为以下 结构的一种：权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 114933599 A 2 4.权利要求1至3任一项所述的双β ‑咔啉类化合物 的制备方法， 其特征在于， 包括以下 步骤：权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 114933599 A 3