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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210680734.3 (22)申请日 2022.06.16 (71)申请人 广州安好医药科技有限公司 地址 510700 广东省广州市黄埔区瑞和路 83号A栋334 (72)发明人 徐小平 刘书瑶 钟卓伶 张传维 雍智全 (74)专利代理 机构 成都高远知识产权代理事务 所(普通合伙) 51222 专利代理师 肖雯 全学荣 (51)Int.Cl. C01B 32/15(2017.01) A61K 33/44(2006.01) A61K 38/44(2006.01) A61K 47/52(2017.01)A61K 47/64(2017.01) A61K 49/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) C09K 11/65(2006.01) B82Y 20/00(2011.01) B82Y 40/00(2011.01) (54)发明名称 一种具有过氧化物模拟酶活性的纳米碳点 及其制备方法和用途 (57)摘要 本发明提供了一种具有过氧化物模拟酶活 性的纳米碳点及其制备方法和用途, 属于生物医 药技术领域。 本发明纳米碳量子点是由如下重量 配比的原料制备而成: 色氨酸0.1~1份、 六水三 氯化铁1~10份、 邻苯二胺1~10份。 本发明还提 供了利用该纳米碳量子点制备得到的偶联物。 本 发明制备得到的ICDs具有过氧化物模拟酶活性。 利用ICDs偶联GOD和Trf获得的IGTCDs具有靶向 大脑、 葡萄糖氧化酶活性、 橙色荧光发射、 低毒、 生物相容性良好等适于体内应用、 分析的性质。 IGTCDs可有效抑制肿瘤代谢和增殖, 用于肿瘤治 疗。 本发明验证了基于TME的抗肿瘤治疗的可行 性, 介绍了碳 点在肿瘤治 疗中的新应用思路。 权利要求书2页 说明书23页 附图24页 CN 115028159 A 2022.09.09 CN 115028159 A 1.一种具有过氧化物模拟酶活性的纳米碳量子点, 其特征在于: 它是由如下重量配比 的原料制备而成: 色氨酸0.1~1份、 六 水三氯化铁1~10份、 邻苯二胺1~10份。 2.根据权利要求1所述的纳米碳量子点, 其特征在于: 所述色氨酸和邻苯二胺的摩尔比 为1:4。 3.根据权利要求1或2所述的纳米碳量子点, 其特征在于: 它是由如下重量配比的原料 制备而成: 色氨酸0.5份、 六 水三氯化铁8份、 邻苯二胺1.08份。 4.权利要求1~3任一项所述的纳米碳量子点的制备方法, 其特征在于: 它包括如下步 骤: (1)将色氨酸、 六 水三氯化铁和邻苯二胺加入溶剂中, 超声分散均匀后, 加热反应; (2)将步骤(1)得到的反应液 过滤, 将滤液透析、 干燥, 即得; 优选地, 步骤(1)中, 所述溶剂为水和浓盐酸混合溶液, 所述水和浓盐酸的体积比为(10~20): 1; 和/或, 步骤(1)中, 所述反应的温度为180~ 250℃; 和/或, 步骤(1)中, 所述反应的时间为2 ~5小时; 和/或, 步骤(2)中, 所述透析时透析袋的截留分子量 为500Da; 和/或, 步骤(2)中, 所述干燥 为冻干; 更优选地, 步骤(1)中, 所述水和浓盐酸的体积比为20: 1; 和/或, 步骤(1)中, 所述浓盐酸与色氨酸的体积质量比为10mL: 1g; 和/或, 步骤(1)中, 所述反应的温度为20 0℃; 和/或, 步骤(1)中, 所述反应的时间为3小时。 5.权利要求1~3任一项所述的纳米碳 量子点作为氧化物模拟酶中的用途。 6.权利要求1~3任一项所述的纳米碳 量子点在检测葡萄糖中的用途。 7.一种纳米碳量子点偶联物, 其特征在于: 它是由如下重量配比的原料制备而成: 权利 要求1~3任一项所述的纳米碳 量子点10~ 20份、 葡萄糖氧化酶5~10份、 转铁蛋白1~5份。 8.根据权利要求7所述的纳米碳量子点偶联物, 其特征在于: 所述权利要求1~3任一项 所述的纳米碳量子点与葡萄糖氧化酶的质量比为2:1; 和 /或, 所述权利要求1~3任一项所 述的纳米碳 量子点与转铁蛋白的质量比为9:1; 优选地, 所述的纳米碳量子点偶联物是由如下重量配比的原料制备而成: 权利要求1~ 3任一项所述的纳米碳 量子点18份、 葡萄糖氧化酶9份、 转铁蛋白1份。 9.权利要求7或8所述的纳米碳量子点偶联物的制备方法, 其特征在于: 它包括如下步 骤: 1)将权利要求1~3任一项所述的纳米碳 量子点溶于水中, 并加入葡萄糖氧化酶; 2)将转铁蛋白、 EDC和NHS溶于溶剂中, 超声处 理, 活化转铁蛋白表面羟基; 3)将步骤2)得到的溶 液加入步骤1)中, 搅拌、 透析、 干燥, 即得; 优选地, 步骤1)中, 加入葡萄糖氧化酶后搅拌过夜; 和/或, 步骤2)中, 所述溶剂为PBS;权 利 要 求 书 1/2 页 2 CN 115028159 A 2和/或, 步骤2)中, 所述超声处 理时间为1~3 h; 和/或, 步骤3)中, 所述搅拌时间为12 ~24h; 和/或, 步骤3)中, 所述透析使用超纯 水透析; 和/或, 步骤3)中, 所述透析时透析袋的截留分子量 为500Da; 和/或, 步骤3)中, 所述干燥 为冻干。 10.权利要求6~8任一项所述的纳米碳量子点偶联物在制备治疗肿瘤的药物中的用 途。权 利 要 求 书 2/2 页 3 CN 115028159 A 3
专利 一种具有过氧化物模拟酶活性的纳米碳点及其制备方法和用途
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