(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210681275.0 (22)申请日 2022.06.15 (71)申请人 扬州大学 地址 225009 江苏省扬州市大 学南路88号 (72)发明人 杨长水　姜厚礼　 (74)专利代理 机构 扬州苏中专利事务所(普通 合伙) 32222 专利代理师 许必元 (51)Int.Cl. C07C 69/757(2006.01) C07C 67/48(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种从宿萼木中提取分离的化合物及其制 备方法和应用 (57)摘要 本发明涉及一种从宿萼木中提取分离的化 合物及其制备方法和应用， 化合物分子式为 C20H24O4， 命名为strophiofimbrin  A， 是一个具 有新型5/6/7环系统的降二萜结构。 首先将宿萼 木干燥药材用95％乙醇提取后， 过滤， 合并滤液， 再减压浓缩干燥， 获得95％乙醇提取物； 然后将 95％乙醇提取物加水分散， 并以石油醚、 乙酸乙 酯、 正丁醇萃取， 得到石油醚部位、 乙酸乙酯部位 和正丁醇部位； 最后将乙酸乙酯部位进行色谱分 离纯化， 得到从宿萼木中提取分离的化合物。 经 研究发现本发明的新化合物对HeLa、 HepG2、 HCT116肿瘤细胞具有潜在的细胞毒活性。 权利要求书1页 说明书5页 附图4页 CN 114874098 A 2022.08.09 CN 114874098 A 1.一种从宿萼木中提取分离的化合物， 其特征在 于， 所述化合物的分子式为C20H24O4， 其 化学结构式如下： 2.权利要求1所述从宿萼木 中提取分离的化合物的制备方法， 其特征在于， 包括以下步 骤： A)、 将宿萼木干燥药材用95 ％乙醇提取后， 过滤， 合并滤液， 再减压浓缩干燥， 获得95 ％ 乙醇提取物； B)、 将95％乙醇提取物加水分散， 并以石油醚、 乙酸乙酯、 正丁醇萃取， 得到石油醚部 位、 乙酸乙酯部位和正 丁醇部位； C)、 将乙酸乙酯部位进行色谱分离纯化， 得到从宿萼木中提取分离的化 合物。 3.根据权利要求2所述化合物 的制备方法， 其特征在于： 步骤C)中， 所述乙酸乙酯部位 进行色谱分离纯化的步骤为： 1)、 将乙酸乙酯部位在硅胶上进行柱层析， 用体积比为30∶1～0∶1的石油醚 ‑乙酸乙酯 梯度洗脱， 获得石油醚 ‑乙酸乙酯洗脱物； 2)、 取石油醚 ‑乙酸乙酯洗脱物再进行硅胶柱层析， 用体积比为1∶0～0∶1的二氯甲烷 ‑ 甲醇梯度洗脱， 得二氯甲烷 ‑甲醇洗脱物； 3)、 取二氯甲烷‑甲醇洗脱物进行MCI柱色谱分离， 用体积比为2∶8～0∶1的甲醇 ‑水梯度 洗脱， 得到甲醇 ‑水洗脱物； 4)、 取甲醇 ‑水洗脱物经半制备高效液相色谱纯化， 用60 ％甲醇洗脱， 从甲醇 ‑水洗脱液 中得到纯的化 合物。 4.根据权利要求3所述化合物 的制备方法， 其特征在于： 步骤C)中， 乙酸乙酯部位进行 色谱分离纯化的具体步骤为： 用体积比为30∶1～0∶1的石油醚 ‑乙酸乙酯梯度洗脱， 合并后得11个流份； 流份11经硅 胶柱层析， 用体积比为1∶0～0∶ 1的二氯甲烷 ‑甲醇梯度洗脱， 合并后得9个流份； 流份1经MCI 柱层析， 用体积比为2∶8～0∶1的甲醇 ‑水梯度洗脱， 合并后得10个流份； 流份10经半制备高 效液相色谱纯化， 用6 0％的甲醇洗脱， 收集主峰， 得到从宿萼木中提取分离的化 合物。 5.根据权利要求4所述化合物的制备方法， 其特征在于： 步骤1)中， 体积比为30∶1、 15∶ 1、 8 ∶ 1、 5∶ 1、 3∶ 1、 2 ∶ 1、 1∶ 1、 1∶2、 1∶ 5、 0∶ 1的石油醚 ‑乙酸乙酯梯度洗脱。 6.根据权利 要求3所述化合物的制备方法， 其特征在于： 步骤2)中， 体积比为1∶0、 50∶1、 30∶ 1、 20∶ 1、 15∶ 1、 10∶ 1、 5∶ 1、 1∶ 1、 0∶ 1的二氯甲烷 ‑甲醇梯度洗脱。 7.根据权利 要求3所述化合物的制备方法， 其特征在于： 步骤3)中， 体积比为2∶8、 3∶7、 4 ∶ 6、 5∶ 5、 6∶ 4、 7∶ 3、 8 ∶2、 9 ∶ 1、 1∶ 0的 甲醇‑水梯度洗脱。 8.权利要求1所述的化合物或其互变异构体、 区域异构体、 立体异构体、 对映异构体、 非 对映异构体或药 学上可接受的盐在制备用于抗肿瘤药物中的应用。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114874098 A 2一种从宿萼木中提取 分离的化合物及其制备方 法和应用 技术领域 [0001]本发明涉及医药生物技术领域， 尤其涉及从宿萼木药材中提取、 分离和鉴定出的 新化合物及其分离方法， 具体为 一种从宿萼木中提取分离的化 合物及其制备 方法和应用。 背景技术 [0002]宿萼木(Strophioblachia  fimbricalyx  Boerl.)为大戟科宿萼木属多年生灌木 植物。 主要分布于中国海南， 云南， 广西以及泰国。 泰国民间用于治疗癌症， 发烧， 偏头痛等。 [0003]然而国内外关于宿萼木 的化学成分的报道较少。 目前， 主要报道从中分离得到变 形菲、 萜类， 黄酮苷等三十多个化合物， 物质基础尚不明确。 因此亟待对宿萼木的化学成分 进行深入研究， 发现结构新颖的活性成分， 以明确药效基础或拓展相关应用。 发明内容 [0004]本发明目的在于针对上述问题， 提供一种从宿萼木中提取分离的化合物及其制备 方法和应用， 经研究发现本发明的新化合物对HeLa、 HepG2、 HCT116细胞具有潜在的细胞毒 活性。 同时提供一种针对本发明新 化合物的简便、 快速、 纯度高的提取分离方法。 [0005]本发明的目的是这样实现的： 一种从宿萼木中提取分离 的化合物， 所述化合物的 分子式为C20H24O4， 其化学结构式如下： [0006] [0007]从宿萼木中提取分离的化 合物的制备 方法， 包括以下步骤： [0008]A)、 将宿萼木干燥药材用95％乙醇提取后， 过滤， 合并滤液， 再减压浓缩干燥， 获得 95％乙醇提取物； [0009]B)、 将95％乙醇提取物加水分散， 并以石油醚、 乙酸乙酯、 正丁醇萃取， 得到石油醚 部位、 乙酸乙酯部位和正 丁醇部位； [0010]C)、 将乙酸乙酯部位进行色谱分离纯化， 得到从宿萼木中提取分离的化 合物。 [0011]所述乙酸乙酯部位进行色谱分离纯化的步骤为： [0012]1)、 将乙酸乙酯部位在硅胶上进行柱层析， 用体积比为30∶1～0∶1的石油醚 ‑乙酸 乙酯梯度洗脱， 获得石油醚 ‑乙酸乙酯洗脱物； [0013]2)、 取石油醚 ‑乙酸乙酯洗脱物再进行硅胶柱层析， 用体积比为1∶0～0∶1  的二氯 甲烷‑甲醇梯度洗脱， 得二氯甲烷 ‑甲醇洗脱物； [0014]3)、 取二氯甲烷 ‑甲醇洗脱物进行MCI柱色谱分离， 用体积比为2∶8～0∶1  的甲醇‑ 水梯度洗脱， 得到甲醇 ‑水洗脱物； [0015]4)、 取甲醇 ‑水洗脱物经半制备高效液相色谱纯化， 用60％甲醇洗脱， 从甲醇 ‑水洗说　明　书 1/5 页 3 CN 114874098 A 3