(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210671083.1 (22)申请日 2022.06.15 (83)生物保 藏信息 CCTCC NO： M 2017247 2017.0 5.09 (71)申请人 福建卫生职业技术学院 地址 350101 福建省福州市闽侯县荆溪关 口366号 (72)发明人 倪敏　林燕喃　陈筱瑜　 (74)专利代理 机构 福州元创专利商标代理有限 公司 35100 专利代理师 林文弘　蔡学俊 (51)Int.Cl. A61K 31/366(2006.01) A61P 35/00(2006.01) C12P 17/06(2006.01)C12R 1/66(2006.01) (54)发明名称 源于细曲霉的内酯类化合物在抗人乳腺癌 药物中的应用 (57)摘要 本发明公开了一种源于细曲霉的内酯类化 合物在抗人乳腺癌药物中的应用。 该化合物具有 抑制人乳腺癌细胞增殖作用。 其结构式为： 。 通过发酵培养细曲 霉Aspergillus  gracilis  IBPT‑8， 获取发酵物， 然后从发酵物中分离纯化出该化合物。 经实验证 实， 该化合物对人乳腺癌MCF ‑7具有较好的抗肿 瘤活性。 可作为制备人乳 腺癌细胞增殖抑制药物 或抗肿瘤药物用于人乳腺癌的研究。 权利要求书1页 说明书4页 附图1页 CN 115227691 A 2022.10.25 CN 115227691 A 1.一种源于细曲霉的内酯类化合物在抗人乳腺癌药物中的应用， 其特征在于： 所述内 酯类化合物的结构式如下： ， 用于制备人乳腺癌细胞增殖抑制药 物。 2.根据权利要求1所述的源于细曲霉的内酯类化合物在抗人乳腺癌药物中的应用， 其 特征在于： 所述内酯 类化合物是通过发酵培养细曲霉， 获取发酵物， 然后从发酵物中分离纯 化得到。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115227691 A 2源于细曲霉的内酯类化合物在抗人乳腺癌药物中的应用 技术领域 [0001]本发明属于生物医药领域， 具体涉及一种源于细曲霉的内酯类化合物在抗人乳腺 癌药物中的应用。 背景技术 [0002]21世纪以来， 癌症作为非传染性疾病已逐步攀升成为世界上发病率和致死率最高 的疾病。 据 2018年最新的全球癌症统计结果显示： 全球癌症病例患者新增至少1810万， 另有 约960万患者因癌症死亡。 其中全球新增乳 腺癌诊断病例约210万(11.6%)位居全球第二位， 是女性患病率 最高的癌症类型， 由于其复发率高、 治愈率低也是女性癌症死 亡的主要原因。 [0003]过去的几十年中， 在乳腺癌的诊断治疗方面尽管已经取得了一些突破， 但是由于 乳腺癌的异质性、 多样性、 易转移 性， 再加上在治疗过程中肿瘤逐渐趋于对现有化疗药物产 生耐药性， 使得常规治疗后转移 率与复发率依旧偏高。 因此为彻底治疗乳 腺癌， 不断寻求疗 效更好、 毒副作用更小的新的有效药物一 直是研究的热点。 [0004]从大自然界中开发药物是治疗人类重大疾病药物的重要来源， 多年研究表明天然 产物在治疗肿瘤时具有良好的效果， 同时具有较小的毒副作用。 目前临床上大量的治疗癌 症的药物是来源于大自然的馈赠 或其衍生化产物。 近年研究表明， 一些海洋真菌也能够在 次级代谢 过程中产生结构新颖、 活性 好的抗乳腺癌化 合物， 具有很好的药用和产业 化前景。 [0005]细曲霉Aspergillus  gracilis  IBPT‑8 (已于2017年5月9日保藏在中 国典型培养 物保藏中心， 地址:  武汉 武汉大学， 保藏编号是： CCTCC  NO： M 2017247)  的发酵产物的粗 提取物有很好的细胞增殖抑制活性， 遂对其活性成分进行研究。 研究发现所示内酯类化合 物具有抗人乳腺癌活性， 目前尚未见该化合物的结构报道， 也未见对人乳腺癌细胞 的增殖 抑制活性的报道， 因此市场上也尚未 见有与此相关的药物。 发明内容 [0006]本发明的目的在于提供一种源于细曲霉的内酯类化合物及制备抗人乳腺癌药物 的应用。 该化合物具有抑制人乳腺癌细胞增殖作用， 具有抗人乳腺癌活性。 其结构式为： 。 [0007]该化合物的制备方法， 是通过发酵培养细曲霉， 获取发酵物， 然后从发酵物中分离 纯化出该化合物。 具体步骤如下： （1） 发酵生产 培养微生物的常规方法， 取细曲霉接种到PDA固体斜面培养基上在28℃培养箱中 培养2至3天， 然后接种到SWS培养液中， 28℃静止培养30天后， 获得菌丝体和发酵液20升； 所 述培养液组成： 每升水含淀粉10.0  g、 蛋白胨1.0  g、 NaCl 20.0 g。说　明　书 1/4 页 3 CN 115227691 A 3